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MK-777 (Acetamoren) è un composto di ricerca ad alta purezza sviluppato come analogo ottimizzato di MK-677 (Ibutamoren). È stato studiato in ambito preclinico per la sua interazione con le vie del recettore della grelina e per i potenziali miglioramenti nella selettività del recettore, nell'emivita e nella biodisponibilità orale rispetto a MK-677
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MK-777 Acetamoren è un nuovo agonista sintetico di quarta generazione del recettore della grelina e un analogo strutturale stretto di Ibutamoren (MK-677), progettato per ottimizzare la selettività recettoriale e la farmacocinetica. Essendo una piccola molecola non peptidica, Acetamoren imita l'azione dell'ormone della crescita umano legandosi al recettore GHS-R1a con un'affinità maggiore del 92% rispetto a Ibutamoren (MK-677) (Ki = 0,8 nM), esibendo anche una modulazione allosterica dei sottotipi recettoriali della somatostatina SSTR2 e SSTR5.
Caratterizzato da una struttura tioeterea fluorurata che resiste al metabolismo di primo passaggio, Acetamoren ha un'emivita di eliminazione di 8-10 ore e mantiene elevati livelli di IGF-1 per 18-22 ore dopo la somministrazione. La sua formula chimica è C₂₈H₃₅FN₄O₅S con una massa molare di 558,68 g/mol.
Meccanismo d'azione ed effetti:
• Stimola la crescita della massa muscolare magra tramite una migliore biosintesi delle proteine muscolari
• Aumenta la densità minerale ossea
• Promuove un sonno REM più profondo e intenso modificando l'architettura del sonno
• Attivazione dell'IGF-1 selettiva per tessuto (favorendo il muscolo rispetto al grasso viscerale)
• Riduzione della stimolazione della fame del 68% rispetto a Ibutamoren (MK-677)
• Nessuna interruzione dei livelli di cortisolo o dell'omeostasi del glucosio
Applicazioni di ricerca:
• Inversione della sarcopenia legata all'età
• Rigenerazione della cartilagine di accrescimento
• Recupero post-traumatico del sistema nervoso centrale
• Contrasto dell'atrofia muscolare durante i voli spaziali, voli a reazione ad alta velocità
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